In den Untersuchungen stellte sich heraus, dass gerade diese aktive Substanz, das Ciclosporin, sehr effektiv die Abwehrreaktion des körpereigenen Immunsystems unterdrückt - die Substanz konnte Lymphozytenkulturen selektiv hemmen. Das Besondere dabei ist, dass es nicht alle an der Abwehrreaktion beteiligten Zellen in gleichem Maße hemmt und so die Bekämpfung von Krankheitserregern auch weiterhin möglich ist. So war die Lymphozytenhemmung beispielsweise etwa 300 Mal stärker als die gegen andere Zelllinien.

Borel beschrieb die Wirkungsweise folgendermaßen:
"Vergleicht man die Immunantwort mit beißenden Hunden, dann ist Ciclosporin ein Maulkorb, der bestimmte Zellen des Immunsystems am Beißen hindert ohne sie umzubringen."

Nachdem Borel die biologischen Eigenschaften von Ciclosporin im Jahr 1976 erstmals bekannt machte, folgten weitere Experimente im englischen Cambridge. Eine Forschungsgruppe um Sir Roy Calne, Professor für Chirurgie der Cambridge University, entdeckte in ersten Untersuchungen an Ratten, dass Ciclosporin die Überlebenszeit von allogenen (körperfremden) Herztransplantaten deutlich verlängert. Im Verlauf dieser Arbeiten erkannten die Wissenschaftler dann bald, dass die Substanz am lebenden Objekt nur in einer ölhaltigen Lösung - in diesem Fall Olivenöl - und nicht in alkoholischer Lösung aktiv war.

In einer zweiten Versuchsreihe verabreichten Calne und seine Kollegen in Olivenöl gelöstes Ciclosporin nierentransplantierten Hunden oral. Erneut verzeichneten sie eine deutlich verlängerte Überlebenszeit der allogenen Transplantate.

Die ersten Anwendungen am Menschen nahm Calne 1978 vor - ein radikaler Durchbruch in der Transplantationsmedizin. 1982 wurde das Ciclosporin zugelassen. Seitdem verbesserten sich die Überlebensraten von Nieren-, Leber-, Herz-, Lungen- und Pankreastransplantaten sprunghaft und bereits 1989 konnte die 100.000 Nierentransplantation am Menschen gefeiert werden - mittlerweile wurden mehr als eine halbe Million Nieren transplantiert.

Seit Mitte 1994 gibt es eine Zubereitungsform mit besseren Hilfsstoffen. Hier ist die aktive Substanz Ciclosporin sehr fein in einer homogenen Lösung verteilt. Die Aufnahme und Verfügbarkeit von Ciclosporin im Körper wird damit verbessert. Blutkonzentrationen sind aus diesem Grunde weniger schwankend und besser voraussehbar. Mit dieser optimierten Zubereitungsform konnte die Bioverfügbarkeit von Ciclosporin erhöht werden, d.h. der Wirkstoff wird in dieser Form schneller vom Körper aufgenommen und kann gleichmäßig seine Wirkung entfalten. Auch der Einfluss der Nahrung konnte stark verringert werden.