mTOR-Inhibitoren

Die mTOR-Inhibitoren, Everolimus und Sirolimus, werden zum Schutz vor Transplantatabstoßungen bei erwachsenen Patienten mit einem niedrigen bis mittelgradigen immunologischen Risiko eingesetzt.

Everolimus ist zur Anwendung nach Nieren- und Herztransplantation zugelassen; Sirolimus ist bei nierentransplantierten Patienten indiziert.

Everolimus wird gemeinsam mit Ciclosporin-Mikroemulsion und Kortikosteroiden verwendet. Sirolimus darf nur in den ersten zwei bis drei Monaten gemeinsam mit Ciclosporin-Mikroemulsion und Kortikosteroiden eingenommen werden und kann nur zusammen mit Kortikosteroiden als Erhaltungstherapie fortgeführt werden, wenn es möglich ist, Ciclosporin stufenweise abzusetzen.

 

Wirkmechanismus der mTOR-Inhibitoren

mTOR-Inhibitoren hemmen die Übertragung des IL-2-Signals über einen anderen Weg als die Calcineurinhibitoren und entfalten ihre Wirkung in einem späteren Stadium der Lymphozytenaktivierung:

Sie hemmen die Aktivität von Proteinkinasen, die an der Signalweiterleitung über den IL-2-Rezeptor beteiligt sind. In der Folge wird die T-Zell-Vermehrung unterdrückt. Weiterhin beugen mTOR-Inhibitoren dem Verschluss von Blutgefäßen im Transplantat vor, indem sie die Gefäß auskleidenden Zellen am Wachstum hindern. Ein Zuwachsen der Gefäße kann zur chronischen Transplantatabstoßung beitragen.

Wirkmechanismus der Proliferationssignalhemmer