DNA-Synthesehemmer

Zu den DNA-Synthesehemmern gehören die magensaftresistente Formulierung von Natrium-Mycophenolat (EC-MPS) und Mycophenolatmofetil (MMF) - beides Enzymblocker - sowie der Antimetabolit Azathioprin.

Die 2004 zugelassene magensaftresistent ummantelte Form des Natriumsalzes der Mycophenolsäure (EC-MPS) und MMF wirken im Gegensatz zu Azathioprin hoch selektiv. Beide Wirkstoffe enthalten als wirksamen Bestandteil Mycophenolsäure. Mycophenolsäure drosselt gezielt die Synthese bestimmter Bausteine, die zur Vermehrung der T- und B-Lymphozyten erforderlich sind.

Azathioprin wurde Anfang der 60er Jahre als erstes Medikament zur Unterdrückung von Transplantatabstoßungsreaktionen eingeführt. Die Substanz ist hoch wirksam und bis Anfang der 90er Jahre war Azathioprin gemeinsam mit Ciclosporin und Kortikosterioden Standardtherapie. Azathioprin hemmt die Vermehrung von T-Zellen – und leider auch die Vermehrung anderer Zellen des Körpers wie z.B. Zellen des Knochenmarks. Die knochenmarksschädigenden Effekte sind bei Azathioprin stärker ausgeprägt als bei EC-MPS oder MMF. Wegen der zytotoxischen, wenig selektiven Wirkung und der daraus resultierenden schweren Nebenwirkungen wird Azathioprin immer weniger eingesetzt. Stattdessen werden die spezifischer wirkende Mycophenolsäure-haltigen Medikamente bevorzugt.

 

Wirkmechanismus von EC-MPS und MMF

Wirkmechanismus von Azathioprin